Тилдипирозин
.png)
.png)
.png)
.png)
Тилдипирозин
Тилдипирозин – жануарларға арналған жартылай синтетикалық 16 мүшелі сақиналы макролидті антибиотиктің жаңа түрі, ол тилозиннің туындысы болып табылады.
Фармакологиялық әрекет
Тилдипирозиннің бактерияға қарсы әсері тилозиндікіне ұқсас және ол грам-оң бактериялар мен кейбір грам-теріс бактерияларға күшті тежегіш әсер етеді.Тилдипирозиннің бактерияға қарсы механизмі макролидтермен бірдей.Ол рибопротеиндік пептидтік тізбектердің синтезін тежеу үшін сезімтал бактериялар рибосомасының 50S суббірлігімен қосыла алады, осылайша бактериялық ақуыздардың синтезіне әсер етеді.Тилдипирозинге ғана тән екі пиперидин компоненттерінің өзара әрекеттесуі бұл препараттың әсер ету механизмін тилозин мен тилмикозиннен ажыратады, мұнда 20-пиперидин жаңадан пайда болған пептидтердің өсуіне кедергі жасау үшін люменге бағытталады.
Тедироксиннің 3 негізгі амин тобы болғандықтан, ол әртүрлі рН жағдайында әртүрлі зарядталған формаларды құра алады.Заряд мөлшері бактериялық липидтердің ерігіштігін бұзатын және грамтеріс бактериялардың сыртқы қабығына енетін негізгі фактор болып табылады, сондықтан in vitro Тилдипирозиннің бактериостатикалық белсенділігіне рН үлкен әсер етеді.Қышқылдық жағдайда амин тобы протонданады, нәтижесінде тедироксиннің бактерияға қарсы белсенділігі төмендейді, ал сілтілі жағдайда ол күштірек бактерияға қарсы белсенділікке ие.
Макролидтер қабынуға қарсы цитокиндердің секрециясын, фосфолипаза белсенділігін және лейкотриеннің бөлінуін тежейді, макрофагтар мен нейтрофилдерде қабынуға қарсы әсер етеді.Тедироксин белгілі бір қабыну немесе стресс реакциялары кезінде пайда болатын қабыну медиаторларын азайтады.
Антибактериалды спектр
Тилдипиросин шошқалар мен ірі қара малдың тыныс алу мүшелерінің ауруларын тудыратын патогендік бактерияларға қарсы тиімді (мысалы, Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. т. , және ішек таяқшаларына қарсы бактерияға қарсы белсенділігі тилозин мен тилмикозинге қарағанда жақсы болды.Ол сондай-ақ кейбір микоплазма штаммдарына, спирохеталарға, бруцеллаға және т.б. сезімтал. Зерттеулер көрсеткендей, тедироксин Haemophilus parasuis және Bordetella bronchiseptica-ға флорфениколға қарағанда күштірек бактериостатикалық әсер етеді, бірақ Actinobacillus pleuropneuellaeuciaeurге әлсіз бактериостатикалық әсер етеді.Тилдипирозин кейбір бактерияларға (мысалы, Haemophilus parasuis және Actinobacillus pleuropneumoniae) бактерицидтік әсер етеді, ал кейбір бактерияларға (мысалы, Pasteurella multocida) негізінен бактериостатикалық әсер етеді.Ішек бактериялары үшін рН мәнінің төмендеуімен (7,3-тен 6,7-ге дейін) Тилдипирозиннің MIC жоғарылады, мысалы, Salmonella Enteritidis және Escherichia coli-ге қарсы Тилдипирозиннің MIC 2~8г/м-ден 64~256г/мл дейін артуы мүмкін. .Сондықтан Тилдипирозиннің in vivo бактерияға қарсы сынамасын жүргізген кезде рН өзгерістерінің in vivo әсерін ескеру қажет.Сонымен қатар, Тилдипирозиннің Pasteurella multocida типтік штаммдарына қатысты MIC сарысуда 0,5 мг/мл құрады, бұл in vitro деңгейінен 0,25 есе төмен, бұл сарысу әсерімен байланысты болуы мүмкін.
Сауын сиырларындағы энтерококк-стрептококк тедироксинге өте төзімді.Тилдипиросин мутантты гендер тасымалдайтын Pasteurella multocida және Mannheimia haemolyticus-қа сезімтал емес.Сол сияқты, M. bovis генетикалық мутацияланған штамдары макролидті антибиотиктерге, соның ішінде тилдипирозинге төзімді.Haemophilus parasuis-тің кейбір штамдары тедироксинге табиғи түрде төзімді екені анықталды.Mycoplasma bovis Тилдипирозинге тез төзімділікке ие болуы мүмкін, бірақ микоплазманың баяу өсуіне байланысты in vitro препараттарға сезімталдық сынағы емдеуді кешіктіруі мүмкін.Зерттеулер домен II (нуклеотид 748) және V домен (2059 және 2060 нуклеотидтеріндегі мутациялар) макролидтерге төзімділіктің жоғарылауымен байланысты екенін көрсетті.Сондықтан M. bovis-тің макролидтік препараттарға сезімталдығын осы мутацияны молекулалық сынау арқылы тез алуға болады.
Мазмұны
≥ 98%
Техникалық сипаттама
Компания стандарты
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd 2002 жылы Қытай астанасы Бейжіңге жақын орналасқан Шицзяжуан қаласында, Хэбэй провинциясында орналасқан.Ол GMP сертификаты бар ірі ветеринариялық дәрі-дәрмек кәсіпорны, ғылыми-зерттеу жұмыстарымен, ветеринариялық API-ларды, препараттарды, алдын ала араластырылған жемдерді және жемшөп қоспаларын өндіру және сатумен айналысады.Провинциялық техникалық орталық ретінде Вейонг жаңа ветеринариялық дәрі-дәрмекке арналған инновациялық ғылыми-зерттеу және тәжірибелік-конструкторлық жүйені құрды және ұлттық технологияға негізделген ветеринариялық кәсіпорын болып табылады, 65 техникалық маман бар.Вейонгтың екі өндірістік базасы бар: Шицзяжуан және Ордос, олардың Шицзяжуан базасы 78 706 м2 аумақты қамтиды, API 13 өнімі, соның ішінде Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects және 11 препаратты өндіру желісі, ұнтақ немесе ерітінді, , премикс, болюс, пестицидтер және дезинфекциялау құралдары, т.б.Veyong API интерфейстерін, 100-ден астам жеке жапсырма препараттарын және OEM және ODM қызметін ұсынады.
Veyong EHS (Қоршаған орта, денсаулық және қауіпсіздік) жүйесін басқаруға үлкен мән береді және ISO14001 және OHSAS18001 сертификаттарын алды.Вейонг Хэбэй провинциясындағы стратегиялық дамып келе жатқан өнеркәсіптік кәсіпорындардың тізіміне енгізілген және өнімдерді үздіксіз жеткізуді қамтамасыз ете алады.
Veyong толық сапа менеджменті жүйесін құрды, ISO9001 сертификатын, Қытай GMP сертификатын, Австралияның APVMA GMP сертификатын, Эфиопия GMP сертификатын, Ivermectin CEP сертификатын алды және АҚШ-тың FDA тексеруінен өтті.Вейонгтың тіркеу, сату және техникалық қызмет көрсету бойынша кәсіби командасы бар, біздің компания тамаша өнім сапасы, жоғары сапалы сату алдындағы және сатудан кейінгі қызмет көрсету, байыпты және ғылыми басқару арқылы көптеген тұтынушылардың сенімі мен қолдауына ие болды.Veyong Еуропаға, Оңтүстік Америкаға, Таяу Шығысқа, Африкаға, Азияға және т.б. 60-тан астам елдер мен аймақтарға экспортталатын өнімдері бар көптеген халықаралық танымал жануарлар фармацевтикалық кәсіпорындарымен ұзақ мерзімді ынтымақтастық орнатты.
